凯时®
产 品 说 明 书（中）
北京泰德制药股份有限公司
核准日期：2006年12月22日
修改日期：2015年12月02日
2020年11月30日
前列地尔注射液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
以下患者禁用：
1．严重心衰(心功能不全)患者。
2．妊娠或可能妊娠的妇女。
3．既往对本制剂有过敏史的患者。
贮藏: 遮光，0-5℃保存，避免冻结。
【药品名称】
通用名称 : 前列地尔注射液
商品名称 : 凯时®
英文名称 : Alprostadil Injection
汉语拼音 :Qianliedi"er Zhusheye
【成份】
本品主要成份为前列腺素E1，其化学名称为: (1R,2R,3R)-3-羟基2-[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸
化学结构式:
分子式: C20H34O5 分子量: 354.49
辅料: 精制大豆油、精制卵磷脂、浓甘油、油酸、氢氧化钠、注射用水
【性状】
本品为白色乳状液体。
【适应症】
1．治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
2．脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。
3．动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗。
4．用于慢性肝炎的辅助治疗。
【规格】
(1) 1ml:5μg (2) 2ml:10μg。
【用法用量】
成人一日一次，1-2ml (前列地尔5-10μg) +10ml生理盐水(或5%的葡萄糖)缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
【不良反应】
1.休克：罕见休克。要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。
2.注射部位，偶见血管疼、血管炎，发红，偶见发硬，瘙痒等。
3.循环系统: 偶见加重心衰、 肺水肿、胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现立即停药。另外，偶见脸面潮红、心悸、 心动过速。罕见血压上升。
4.消化系统：偶见腹泻、腹胀、腹痛、食欲不振、恶心、呕吐、便秘、转氨酶升高等。
5.精神和神经系统: 偶见头晕、头痛、发热,、不愉快感、疲劳感、发麻、寒战，罕见晕厥。
6，血液系统：偶见嗜酸细胞增多、 白细胞减少。罕见血小板减少、粒细胞缺乏。罕见鼻衄。
7.呼吸系统; 罕见咳嗽、呼吸困难、气喘、喉部水肿。
8.新生儿用药：呼吸暂停（12.23%）,在给药时,会发生呼吸暂停现象，应注意充分观察。一旦发现，要采取减少用药量、减慢点滴速度、停止用药等措施。新生儿如有低氯血症（1.32%） 、低钙血症（0.50%） 、高脂血症 (0.17%)的症状，必须进行充分地观察。
9.其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、胸痛、肌肉痛、 浮肿、荨麻疹。
【禁忌】
以下患者禁用：
1.严重心衰(心功能不全)患者。
2.妊娠或可能妊娠的妇女。
3.既往对本制剂有过敏史的患者，
【注意事项】
1. 下述患者慎用本品：
(1) 心衰(心功能不全)患者，有报告可加重心功能不全的倾向。
(2) 青光眼或眼压亢进的患者，有报告可使眼压增高。
(3) 既往有胃溃疡合并症的患者，有报告可使胃出血。
(4) 间质性肺炎的患者，有报告可使病情恶化。
2.用于治疗慢性动脉闭塞症， 微小血管循环障碍的患者。由于本药的治疗是对症治疗，停止给药后，有再复发的可能性。
3. 给药时注意:
(1) 出现不良反应时，应采取减慢给药速度，停止给药等适当措施。
(2) 本制剂与输液混合后在 2 小时内使用。残液不能再使用。
(3) 不能使用冻结的药品。
(4) 打开安瓿时，先用酒精棉擦净后，把安瓿上的标记点朝上，向下掰。
(5) 本品要通过医生的处方和遵医嘱使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠或可能妊娠的妇女禁止使用本品。
【儿童用药】
小儿先天性心脏病患者用药，推荐输注速度为5ng/kg/min。
【老年用药】无特殊提示，请遵医嘱。
【药物相互作用】
避免与血浆增容剂（右旋糖苷、明胶制剂等） 混合。
【药物过量】
目前尚无每日剂量超过120μg的文献报道。
【临床试验】
共入选222例慢性肝炎患者，采用随机盲法与古拉定进行对照，缓慢静脉给药，1支/日，治疗4周。根据患者ALT、AST、TBIL等肝功能指标判断疗效。凯时组有效率为86.11%，高于对照组。试验组常见的不良反应是注射部位静脉炎，共10例，停药后即消失；1例因头痛退出试验组后头痛消失； 1例自觉消化道症状加重但继续治疗后症状减轻。
【药理毒理】
1. 药理作用
本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂，由于脂微球的包裹，前列地尔不易失活，且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性，从而发挥本品扩张血管、抑制血小板聚集的作用。 另外，本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。
2.毒理作用
静脉内给予小鼠、大鼠和和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相当于前列地尔（前列腺素E1）250μg/kg]，未见动物死亡，也未见严重的急性毒性。 本品无过敏性、致畸性及血管刺激性。
【药代动力学】
以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔含量最高，以后缓慢下降至消失。前列地尔主要分布在肾、肝、肺组织中，在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快。其代谢产物（13、14-二氢-15-酮-PGE1）主要通过肾脏排泄。给药后24小时内尿中排泄大约90%，其余经粪便排泄。
【贮藏】
遮光，0-5℃ 保存，避免冻结。
【包装】
无色安瓿，(1) 1支/盒 (2) 10支盒。
【有效期】
12个月
【执行标准】
国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1- (X-041) -2002Z-2008
【批准文号】
1ml: 5μg: 国药准字H10980023
2ml:10μg: 国药准字H10980024
【药品上市许可持有人】
名称: 北京泰德制药股份有限公司
注册地址; 北京市北京经济技术开发区荣京东街8号
邮政编码: 100176
电话号码: (010) 67880648
传真号码: (010) 67860459
网 址: http://www.tidepharm.com
【生产企业】
企业名称： 北京泰德制药股份有限公司
生产地址：北京市北京经济技术开发区荣京东街8号
增值电信业务经营许可证：陕B2-20210327 | 
陕公网安备 61102302611033号