花青素
黑莓的营养价值
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花青素的生物活性
目 录
contents
作用机理
一、概念
花青素是存在于自然界中的天然的水溶性色素，它赋予水果、蔬菜和植物鲜艳的颜色，主要来源于蓝莓、黑莓、樱桃、覆盆子、草莓、紫葡萄和红酒等。
它属于黄酮类化合物，其结构和化学成分使得花青素具有多种生物活性，如：抗氧化、抗炎、抗衰老、抗心血管疾病、抗癌等，对于人类的健康具有重要作用。
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花青素
花青素对于人类各种疾病的治疗以及作为一种药方都具有积极的效果，花青素通过抗细胞增殖、诱导凋亡等多种机制来抑制肿瘤的发生；通过清除活性氧自由基等机制来发挥抗氧化作用；通过抑制各种炎症因子的表达来发挥抗炎效应，这一系列的生物活性都给人们对抗各种疾病带来了无限的希望。
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花青素
而花青素发挥抗氧化活性是因为它能够为自由基提供电子和氢以清除活性氧（ROS）（如清除超氧化物、过氧化物、过氧化氢）、减少DNA中氧化加合物的形成、增加细胞对氧自由基的吸收量、抑制脂质氧化作用、抑制环境毒素和致癌物质所导致的突变、增强一些天然抗氧化酶的活性（如谷胱甘肽-S-转移酶、过氧化物歧化酶、过氧化氢酶）、与蛋白结合参与细胞信号通路及基因表达，从而发挥抗氧化功能。
青素能够防止抗坏血酸被金属氧化。这是由于花青素与金属发生螯合作用，形成抗坏血酸-金属-花青素复合物，从而避免了坏血病的发生。
二、花青素的生物活性
1、抗氧化
花青素最显著的生物活性就是抗氧化性。
抗氧化性主要由花青素的多酚结构决定，该酚类物质能够发挥抗氧化能力的官能团和结构是OH，它的数量及其在分子环上的位置决定了它的抗氧化能力。
许多研究表明花青素可以用于防治各种疾病，在许多国家已经将花青素作为一种药物处方。下面就花青素的生物活性进行详细的阐述。
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花青素
Cracia等人研究表示花青素在人类的低密度脂蛋白和卵磷脂脂质体系中可作为一种抗氧化剂，随着抗氧化剂浓度的增加，抑制氧化剂的量也不断地增加。但许多学者发现花青素的抗氧化能力也有一定的饱和度，超过这一限度，抗氧化活性就不再随着浓度的增加而进一步增加。
① 清除自由基
过多的自由基会损害机体健康，花青素对自由基的清除效果较强。
花青素特殊抗氧化，机理如下:
② 络合金属离子
由于花青素为类黄酮类化合物，属于多酚结构，故而花青素可以与金属离子发生络合作用，形成金属络合物，从而阻止此类具有氧化还原活性的金属离子发生催化作用以至加速自由基生成，最终加强其抗氧化作用。花青素又可以通过络合细胞内的钙离子，从而抑制黄嘌呤氧化酶的活性，进而起到抗氧化作用。
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③ 抗氧化酶系的促进与激活
机体、外环境都会生成自由基，而过多的自由基对机体具有较大损伤，为了维持生物体内环境的平衡，生物机体内具有对自由基有一定清除能力的酶，如: 超氧化物歧化酶等，花青素可促进、激活该类酶系。
1）通过降低C-反应蛋白（CRP）及轻微的降低脂质的氧化作用来发挥抗炎效应。
2）减少小鼠巨噬细胞中的 NO 产物的生成，同时抑制了诱导型一氧化氮合酶（iNOS）mRNA 表达。
3）抑制了NF-kB、环氧酶 -2（COX-2）以及各种白介素 mRNA 的表达水平。
4）降低了前列腺素 E2（PGE2）的浓度。
2、抗炎作用
花青素特殊抗氧化，机理如下:
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3、抗过敏作用
有研究用花青素对小鼠进行预处理，发现能够抑制从致敏小鼠IgE分离出的原始肥大细胞的脱颗粒现象，因此表明该提取物具有抗过敏作用，同时有关报道指出该提取物还参与固有免疫的调节。因此花青素提取物可以用于哮喘及感染性疾病的治疗。
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4、抗微生物作用
花青素具有有潜在的抗细菌、抗真菌、抗病毒的特性。研究表明一些花青素提取物还能够抑制在饮食之间传染的细菌，包括沙门氏菌、鼠伤寒、产单核李斯特菌。
不同的细菌对多酚成分的敏感性不同，Papadopoulou等人研究表明，金黄色酿浓葡萄球菌对红酒的敏感性最高，其次是大肠埃希菌，敏感性最弱的是假丝酵母菌。药敏结果发现，金黄色酿浓葡萄球菌和大肠埃希菌菌的抑菌环分别是16-22 mm和12-20 mm，后者对多酚的敏感性低于前者。
花青素的抗菌作用与其自身的结构是分不开的，它的氢氧根数量和聚合度也许是花青素发挥抗菌活性的关键。
因此，花青素可以用于食物的保存，作为一种很好的天然防腐剂和抗菌剂，这要优于使用化学性的防腐剂。
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5、对心脏的保护作用
餐后高血压和氧化应激是动脉粥样硬化中已经明确了的危险因素，但可以通过摄取花青素提取物来降低这些危险因素。氧化应激的发生与脂质过氧化物、血清脂质过氧化作用产物
以及丙二醛修饰的低密度脂蛋白有关，有关研究表明，在摄入花青素2 h后，血清中脂质与花青素的结合就会增多。
有研究表明从红酒和葡萄中提取的花青素能够抑制5型磷酸二酯酶（5型磷酸二酯酶能够使两种主要的血管扩张调控因子cAMP和cGMP水解）的活性，可以通过舒张血管降低心血管疾病的发生。还有研究发现，花青素能够明显的降低单核细胞细胞趋化蛋白 -1（MCP-1）,这是一种与心血管疾病危险程度有关的炎症因子。
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6、对代谢性疾病的影响
糖尿病是一种由于胰岛素分泌不足和（或）敏感性较低而引起的内分泌系统代谢性紊乱性疾病。有关研究表明摄入富含花青素的食物，特别是蓝莓，能够明显的降低2型糖尿病的发生，其机制如下：
1）花青素通过下调视黄醇结合蛋白-4（RBP-4）抑制血糖水平的升高，改善胰岛素的敏感性；
2）激活AMPK通路，增加了葡萄糖的利用，降低了血糖浓度；
3）降低肝脏和血清中的脂质含量。
肥胖是目前比较关注的问题，有关研究表明花青素通过抑制脂质在肝脏中的合成能够明显的抑制脂肪在体内的积累。另外，摄取含有cyanidin-3-glucoside的饮食后，能明显降低由于高脂肪饮食引起的血糖浓度的升高。花青素能够明显的抑制体重的增加及体内脂肪的积累。
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7、抗衰老作用
水果和蔬菜中的多酚物质对恢复神经和行为能力的老化具有重要作用，这是由于它们的抗氧化性，如清除氧自由基，从而保护器官和组织避免受到氧化性的破坏。
有关研究表明花青素能够改善纹状体中多巴胺的释放量，使认知能力得到改善，同时还能提高行为能力。还有一些研究者指出用花青素去处理年龄较大的老鼠，发现在其神经系统中能够减少自由基所
诱导的脂质过氧化反应的发生。
1）抗结肠癌和胃癌
有关研究表明，从红酒中提取的花青素能够明显的抑制结肠癌HCT-15细胞的生长和胃癌中AGS细胞的生长。还有研究者表明，花青素能够明显的抑制人类HCT-116结肠癌细胞的转移和侵袭。
2）抗乳腺癌
相关研究表明，花青素具有抑制乳腺癌的作用。
3）抗前列腺癌
从蓝莓中提取的花青素抑制癌细胞的转移和侵袭，促进癌细胞的凋亡，从而抑制前列腺
癌的发展。率（降低70%）。
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4）抗皮肤癌
实验表明，花青素能够抑制紫外线所诱导的氧化应激，并且减少 DNA 的破坏，因此花
青素能够保护细胞避免受到紫外线的辐射，从而抑制细胞因紫外线而诱导的凋亡。研究表明，用花青素反复连续处理小鼠 16 周后，能够明显的降低皮肤癌的发生率（降低70%）。
5）抗肺癌
抑制肿瘤细胞的生长及新陈代谢。花青素还能够抑制小鼠吸烟所引起的肺气肿，这与该提取物具有较高的抗氧化酶活性；能够减少白细胞、巨噬细胞、中性粒细胞的浸润以及降低金属弹性蛋白酶的表达水平
有关。
6）抗宫颈癌和成胶质细胞瘤
通过对比花青素对正常细胞和癌细胞发挥抗增殖的效应，结果发现它会选择性的抑制癌细胞，而对正常的细胞几乎没有作用。因此，花青素发挥抗增殖效应具有选择性。
7）诱导凋亡
凋亡或程序性死亡，对正常细胞发育的调控具有重要的作用。一些最有效的防癌药物就
是通过诱导癌细胞凋亡。研究表明，花青素具有促进凋亡的作用。
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4）抗皮肤癌
实验表明，花青素能够抑制紫外线所诱导的氧化应激，并且减少 DNA 的破坏，因此花
青素能够保护细胞避免受到紫外线的辐射，从而抑制细胞因紫外线而诱导的凋亡。研究表明，用花青素反复连续处理小鼠 16 周后，能够明显的降低皮肤癌的发生率（降低70%）。
5）抗肺癌
抑制肿瘤细胞的生长及新陈代谢。花青素还能够抑制小鼠吸烟所引起的肺气肿，这与该提取物具有较高的抗氧化酶活性；能够减少白细胞、巨噬细胞、中性粒细胞的浸润以及降低金属弹性蛋白酶的表达水平
有关。
6）抗宫颈癌和成胶质细胞瘤
通过对比花青素对正常细胞和癌细胞发挥抗增殖的效应，结果发现它会选择性的抑制癌细胞，而对正常的细胞几乎没有作用。因此，花青素发挥抗增殖效应具有选择性。
7）诱导凋亡
凋亡或程序性死亡，对正常细胞发育的调控具有重要的作用。一些最有效的防癌药物就
是通过诱导癌细胞凋亡。研究表明，花青素具有促进凋亡的作用。
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三、作用机理
1、抗癌
癌症，一个让人望而却步的疾病，癌症之所以让人毫无还手之力，是因为癌细胞可以转移到身体各处，且繁殖能力过强。故抗癌主要以以下两方面为主: 抑制肿瘤的入侵、抑制肿瘤细胞的转移。
花青素具有一定的抗癌作用: Bishayee A等研究发现花青素可以降低肝癌癌前异常增生的发生率等，具有预防肝癌的作用。
第一，花青素能够调节与癌细胞有关的酶，阻止、抑制其入侵细胞。Galvano 发现花青素可以抑制分裂素蛋白致活酶的活性，
进而抑制肿瘤的转移、生长，该研究第一次证明了花青素的抗癌作用。
第二，Boivin 等发现矮生蓝莓可以抑制癌细胞株的生长，其机制为阻断癌细胞的增殖周期。
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2、降低血糖
胰岛素的缺乏会引起机体代谢紊乱，进而引发内分泌紊乱性疾病，即为高血糖。而血糖长期
处于较高水平则会引起各种并发症。而降血糖，即为花青素的一种主要功能。范辉通过对糖尿病模型小鼠的建立，发现花青素可以有效改善大鼠“三多一少”的糖尿病症状，明显降低大鼠的血糖，尤其以中剂量组的效果最佳。
3、保护脂质免受过氧化脂质对人体
的影响
首先，提供能量、组成细胞。是人体的重要组成部分。其次，若脂质摄入不合理，会给机体带来不来不利影响: 如高血脂引发的各种疾病。而花青素通过保护脂质，使其免受过氧化; 对游离脂质浓度具有一定的影响，以此保护机体。
花青素能够加速脂质代谢: 研究发现高血脂病人使用含有蓝莓提取物的食物后，病人血液中
的胆固醇、脂蛋白指标趋于正常，而这一物质被认为是花青素。
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4、抑菌
花青素具有多种抑菌机制:
a．花青素可破坏细胞壁、细胞膜的完整性，以至于微生物释放胞内成分而死亡；
b．抑制 DNA、ＲNA 和蛋白质的生物合成，导致细菌死亡;
c．破坏菌体的结构成分（如膜蛋白），改变菌体的形态，使孢壁破裂，细菌死亡。
有研究表明，花青素对金黄色葡萄球菌等有抑制效果，且抑菌活性随其浓度的升高而
增大
5、保护肝脏、提高记忆力、保护
视觉
花青素的保护肝脏、提高记忆力、保护视觉特性均与其具有的清除自由基能力有关。
过氧化物可以降低肝功能活性，而花青素明显的对这一作用进行弱化，进而改善肝功能。
记忆，是大脑所具有的的高级功能，记忆往往伴随着许多的生理生化物质，中枢神经对于信息的获得、储存等过程有着极为重要的作用。花青素对产生于脑中的自由基具有清除作用，从而保护神经元，提高记忆力。视觉是人类生活中不可或缺的一部分，感光细胞中大量的自由基经过一系列的反应形成活性氧介质，它使感光细胞凋亡，导致视功能受损。而花青素可以通过清除细胞中的自由基，从而达到保护视力的目的。
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6、抗衰老
衰老，是每个生物体自然而然经历的一个阶段。衰老是随着时间的推移，自身机体所发生的
自然过程。衰老的自由基学说是 Denham 所提出的: 自由基的损害导致 DNA 分子损伤以致突变造成损伤; 蛋白质分子、核酸等大分子交联，造成损伤。花青素对衰老有一定的延缓作用。有研究表示蓝莓花青素与白藜芦醇复配对老龄衰老小鼠有一定的延缓作用，提高老龄小鼠的胸腺指数
7、其他
花青素能够有效提高机体免疫力；花青素还可作为天然制品添加剂，无副作用。
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